Para la mayoría de las personas la centenaria aspirina es indispensable para combatir la fiebre y el dolor de cabeza, aunque en los últimos años ha sido desplazada por otros compuestos como el paracetamol. El ibuprofeno también es uno de los medicamentos de primera elección en el tratamiento de la artritis reumatoidea, osteoporosis y dolores comunes por su eficacia como analgésico y antinflamatorio. Sin embargo, varios estudios confirman que las milagrosas pastillitas tienen efectos adversos.

La aspirina y el ibuprofeno pertenecen al grupo de los fármacos antinflamatorios no esteroideos (AINE), que incluyen también al naproxeno, ibuprofeno y diclofenac y a otros más recientes como el célécoxib, el étoricoxib, el rofécoxib y el lumiracoxib. Alivio sintomático del dolor de cabeza, dental, muscular, neurálgicos de carácter leve, molestias de la menstruación, y ante un síntoma febril sobre todo en niños figuran entre sus principales indicaciones.

La aspirina -cuyo origen se remonta a mediados del siglo XIX- fue elegida como uno de los cinco inventos imprescindibles legados por el siglo XX. En 1950 la aspirina entró en el libro record Guinness como el medicamento más vendido; hoy se estima que cada segundo es consumido por más de dos mil personas en todo el mundo, y que han circulado alrededor de 350 billones de comprimidos a lo largo de sus más de cien años de historia.

Vale destacar que en 1982 el doctor John R. Vane, farmacéutico británico, compartió el premio Nobel en Fisiología y Medicina por clarificar la forma en la que actúa la aspirina. Sus investigaciones al respecto contribuyeron a promover nuevas terapias para las enfermedades cardiacas y de los vasos sanguíneos, y al desarrollo de otros medicamentos.

De amplio uso en la artritis reumatoide, artrosis y otras patologías inflamatorias de las articulaciones, la famosa aspirina, cuyo principio activo es el ácido acetil salicílico, es valorada por su capacidad como antiagregante plaquetario, especialmente en personas con alto riesgo de coagulación sanguínea que hayan tenido un infarto agudo de miocardio.

Se dice también que la aspirina puede prevenir distintas enfermedades, y desde hace algún tiempo se asocia con la reducción de ciertos tipos de tumores como el de colon. Un estudio divulgado por la revista Cancer muestra que aquellos individuos que más, y durante más tiempo, tomaron la pastilla, más protegidos estaban frente a un diagnóstico de carcinoma basal (el cáncer de piel más habitual, y también el más benigno), carcinoma escamoso, o el agresivo melanoma. (1)

El trabajo, cuyas conclusiones no son aún definitivas, tiene a su favor el amplio número de personas evaluadas (más de 200 mil inscritas en un registro poblacional danés). En contra, sin embargo, se dijo que no valoró la influencia de otros factores clave, como la exposición al sol de estos sujetos, o incluso qué mecanismos biológicos están detrás de esa protección. A pesar de ello, sus autores reconocen que la investigación abrió una nueva puerta al conocimiento sobre el papel antitumoral de la archi utilizada pastilla.

La prestigiosa publicación médica The Lancet presentó tres nuevos artículos que no solo confirman el papel protector del medicamento, sino que avalan su utilidad en el tratamiento de otros tumores, como el de próstata, pulmón o vejiga. Los trabajos pertenecen a la Universidad de Oxford y están dirigidos por el profesor Peter Rothwell, quien ya había establecido con anterioridad que una aspirina diaria reduce el riesgo de morir por cáncer a largo plazo.

Uno de los estudios concluyó que en personas que tomaban una tableta al día se redujo en un 37% la tasa de mortalidad por neoplasias, efecto similar para hombres y mujeres. También se detectó la posibilidad de sufrir un sangrado o una hemorragia -uno de los principales peligros de su consumo- pero esto se minimizó a lo largo del tiempo. Sin el riesgo de hemorragia, el equipo de Rothwell cree que hay más razones para recomendar la toma de una aspirina diaria como fórmula para prevenir la aparición de tumores.

Las otras dos investigaciones, una de ellas realizada por científicos de la Universidad británica de Newcastle, ofrecieron las primeras evidencias de que el viejo medicamento es también capaz de evitar la metástasis tumoral, en particular en los casos de cáncer primario de colon, pulmón y próstata. (2)

Otro ensayo clínico difundido por New England Journal of Medicine añadió un nuevo detalle a la ya amplia gama de estudios realizados en torno a la píldora: la aspirina prolonga la vida de los pacientes con cáncer colorrectal que portan en sus células una mutación concreta. Se trata de una alteración del gen PIK3CA, presente en el 20% de los tumores de colon, y se relaciona íntimamente con procesos inflamatorios sobre los que actúa el compuesto. (3)

Pese a que hay otros muchos ensayos, el uso de la aspirina no acaba de generalizarse, ni como tratamiento adyuvante una vez diagnosticada la enfermedad, ni como preventivo, tal vez por sus efectos adversos.

Ibuprofeno, más de medio siglo en farmacias

Pasadas cinco décadas de su síntesis química, el Ibuprofeno constituye uno de los medicamentos de primera elección en el tratamiento de la artritis reumatoidea, osteoporosis y dolores comunes por su eficacia como analgésico y antinflamatorio. El fármaco fue desarrollado en 1961 por un equipo de investigadores en Nottingham, liderado por el farmacéutico Boots Sewards.

Tras su salida al mercado, la Organización Mundial de la Salud recomendó su incorporación a la lista de medicamentos esenciales de cada país. Con el cursar de los años su uso se extendió más allá de los centros asistenciales y farmacias y su adquisición dejó de tener la obligatoriedad de la receta médica en algunas naciones sobre todo del mundo desarrollado.

El Ibuprofeno es un cabeza de serie que incluye otros sintetizados después como el naproxeno, piroxicam y diclofenaco. Es un derivado del ácido propanoico, sintetizado a partir de los salicilatos, cuyo precursor principal es el ácido acetil salicílico. Otros que integran el grupo son los provenientes de la anilina, entre ellos el paracetamol o acetaminofen, utilizados de forma general en pacientes alérgicos. El grupo incluye también los procedentes del pirazol, que incorpora a la dipirona y la fenilbutazona, así como las ramificaciones del ácido aril acético, cuyo principal exponente es la indometacina.

Jarabes, tabletas, cápsulas, cremas y supositorios son algunas de las formas farmacéuticas presentadas por los fabricantes, con dosis que oscilan entre los 400 y 800 milígramos por unidad. En cuanto a sus dosis recomendadas, la literatura indica una máxima diaria de 1.200 milígramos para adultos y en niños lo aconsejable es la administración de entre cinco y 10 milígramos por kilogramo de peso.

En la actualidad el medicamento se encuentra siempre en el botiquín de cualquier persona, incluso desplazó el lugar privilegiado que ocupaba la aspirina, coinciden algunos expertos. Cifras de instituciones sanitarias globales estiman que millones de personas consumen a diario el Ibuprofeno sin tener en cuenta que una de sus agravantes es su uso prolongado.

Los peligros de analgésicos, antinflamatorios y antipiréticos

Los AINE presentan eficacia como analgésicos, antinflamatorios y antipiréticos, lo que se conoce en farmacia como las tres A (AAA), pero en dependencia de la ubicación de su grupo carboxilo, que aporta acidez a la molécula, esas acciones están más potenciadas en unos con relación a otros.

La farmacopea occidental describe que los AINE ejercen su acción al inhibir la cicloxigenasa, y por ende las prostaglandinas, una sustancia endógena cuya función es amplificar el dolor e interactuar con el centro de control de la temperatura corporal. La enciclopedia de productos farmacéuticos enuncia que algunos de los AINE disponibles en el mercado suprimen la acción tanto de la COX-1 y la COX-2 y causan hemorragias digestivas y úlceras. (4)

La literatura especializada alerta sobre otros efectos indeseables del Ibuprofeno, entre ellos estreñimiento, urticarias y náuseas. También puede provocar síntomas más graves como convulsiones, acidosis metabólica, hiperpotasemia y bradicardia, entre las más significativas. Se descubrió además que una sobredosis de paracetamol ocasiona toxicidad en el hígado y la médula espinal, una reacción adversa atribuida a un subproducto dañino denominado NAPQUI.

Por otra parte, investigadores de la Escuela de Medicina y Salud Pública de la Universidad de Wisconsin-Madison, Estados Unidos, advirtieron que el consumo de aspirina durante al menos 10 años parece aumentar el riesgo de Degeneración Macular Asociada a la Edad (DMAE). La DMAE es una enfermedad que conduce a la ceguera, y su incidencia aumenta con el incremento de la supervivencia de la población y el uso regular y cada vez más generalizado de la aspirina para prevenir afecciones cardiovasculares. (Revista JAMA)

Para determinar la asociación entre el uso del conocido fármaco y la DMAE, los científicos norteamericanos examinaron cada cinco años durante un período de 20 a cerca de cinco mil personas de entre 43 y 86 años. Al revisar las conclusiones, los especialistas demostraron una asociación pequeña, pero estadísticamente significativa, entre el uso regular de aspirina y la incidencia de degeneración macular relacionada con la edad neovascular.

A la misma conclusión llegaron expertos de la Universidad de Sidney (Australia) luego de estudiar durante 15 años los hábitos de 2.389 personas, de las cuales 257 tomaban aspirina. La ingesta del fármaco duplicaba el riesgo de sufrir degeneración macular, primera causa de ceguera en las personas mayores de países desarrollados, según el estudio divulgado por Archives of Internal Medicine.

En un reciente artículo publicado por British Medical Journal, el Fondo Nacional de Investigación Científica de Suiza advirtió que el consumo de antiinflamatorios no esteroideos de forma continua incrementa el riesgo de infartos de miocardio y accidentes vasculares cerebrales. Basaron esas conclusiones en 31 ensayos clínicos con 116.429 personas que consumieron AINEs corrientes utilizados hace más tiempo como el naproxeno, el ibuprofeno, el diclofenac, y más recientes como el célécoxib, el étoricoxib, el rofécoxib y el lumiracoxib.

Los científicos dirigidos por el doctor Peter Jüni, del Instituto de Medicina Social y Preventiva de la Universidad de Berna, descubrieron que los riesgos más importantes de muerte cardiovascular se relacionan con en el diclofenac y el étoricoxib. Asimismo, el rofecoxib fue asociado a mayores peligros de infarto del miocardio, seguido por el lumiracoxib y el ibuprofen; mientras que el diclofenac se asoció a exposiciones más elevadas a derrames cerebrales.

El año pasado la Agencia francesa de Seguridad Sanitaria y Productos de Salud (Afssaps) suspendió la comercialización de medicamentos que contengan dextropropoxifeno (DXP), un principio activo de ciertos fármacos analgésicos vendidos en Francia como el Di-Antalvic, el Propofan y sus genéricos.

En junio de 2011 las autoridades sanitarias europeas determinaron que la relación beneficio-riesgo de los productos con DXP era desfavorable, razón por la cual recomendaron la suspensión de todos los compuestos con dicho principio activo por un período de 15 meses. Cinco años antes Gran Bretaña y Suecia habían restringido la venta de esos fármacos.

Notas:

1. Un equipo de científicos del Centro del Cáncer de Estados Unidos investiga cómo los AINE podrían evitar la metástasis. Al parecer, esos medicamentos tienen la capacidad de reducir el ensanchamiento de los vasos linfáticos y limitan la posibilidad de que el tumor se extienda a otras partes del cuerpo. Aunque se conocía que los AINE podrían evitar las metástasis, se ignoraban los mecanismos que se encuentran detrás del tránsito de las células tumorales por los vasos y nodos linfáticos, explicó el director principal de la pesquisa Steven Stacker. Los científicos piensan que los tumores secretan proteínas y compuestos que son factores de crecimiento y permiten que la enfermedad se desarrolle.

2. Investigadores de la Universidad de Newcastle revelaron que una dosis diaria de aspirina podría disminuir el riesgo de contraer cáncer en personas con antecedentes familiares marcados sobre todo en tumores colorrectales. Dos tabletas al día de ácido acetil salicílico durante dos años disminuyeron en 63% la incidencia de ese tipo de cáncer en un grupo de 861 pacientes en situación de riesgo, destacaron los autores del estudio en un artículo publicado por The Lancet. En los ensayos participaron pacientes con síndrome de Lynch o cáncer colorrectal hereditario, que afecta a una de cada mil personas.

3. Mediante un ensayo clínico realizado en unos mil pacientes, los investigadores observaron que los portadores de la mutación tenían una supervivencia del 97% a los cinco años del diagnóstico frente al 74% de quienes no tomaban aspirina regularmente. Sin embargo, no mostró ningún beneficio en el 80% de tumores colorrectales sin dicha alteración.

4. Hace poco expertos de Suecia, Francia y el Reino Unido descubrieron que una proteína que se encuentra en las células nerviosas llamada TRPA1 hace que el popular paracetamol sea capaz de combatir la fiebre y las inflaciones y aliviar el dolor. Los científicos esperan que los resultados del estudio permitan desarrollar un analgésico como el paracetamol, pero sin sus efectos colaterales. (Nature Communications).

Existen dos tipos de dolor crónico: el inflamatorio asociado a una lesión persistente como las causadas por artritis, y el neuropático en el que los daños en los nervios causan dolor continuo e hipersensibilidad a estímulos. Científicos de la Universidad de Cambridge identificaron el gen asociado al dolor crónico, el llamado HCN2 de los nervios sensibles, hallazgo que conducirá al desarrollo de otros fármacos, reveló la revista Science. Para el líder del estudio Peter McNaughton, la investigación es el precedente en el desarrollo de medicamentos capaces de bloquear la proteína que produce esa secuencia de aminoácidos reguladora del dolor crónico. Muchos genes juegan un papel crítico en la sensación del dolor, pero en la mayoría de los casos cuando interferimos con ellos se induce la abolición de todo tipo de dolor, e incluso de todas las sensaciones. De esta manera al retirar al HCN2 o bloquearlo de forma farmacológica, se elimina el dolor neuropático sin afectar el agudo normal, subrayó el especialista.

* Periodistas de Prensa Latina, con reportes de las corresponsalías en Washington, Londres, Berna y París.